佐匹克隆片(三辰)是一種成份是佐匹克隆的薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色,可以適用于各種失眠癥。用法是口服,每次7.5mg,每日一次,臨睡時(shí)服,老年人最初臨睡時(shí)服3.75mg,必要時(shí)7.5mg肝腎功能不全者,服3.75mg為宜。那么,佐匹克隆片的藥理是怎樣的呢?來(lái)讓小編來(lái)為大家介紹介紹。
本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但結合方式不同于苯二氮卓類(lèi)藥物。佐匹克隆是安全性較高的速效催眠藥,能延長(cháng)睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量,減少夜間覺(jué)醒和早醒次數。本品的特點(diǎn)為次晨殘余作用低。
據資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時(shí)后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時(shí)間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時(shí)。連續多次給藥無(wú)蓄積作用。本品在體內廣泛代謝(主要是經(jīng)P450酶系統生物轉化),主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物(對動(dòng)物有藥理活性)和N-脫甲基物(無(wú)活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時(shí)。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。本品能通過(guò)透析膜。
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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