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硝苯地平片的藥理毒理是什么的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/24 0:31:31
    導讀:口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。

硝苯地平片用于高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。主要成分為硝苯地平,其化學(xué)名稱(chēng)為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。那么,硝苯地平片的藥理毒理是什么的呢?

硝苯地平片的藥理毒理是:

硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱(chēng)NF)通過(guò)阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動(dòng)物實(shí)驗表明,通過(guò)降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過(guò)冠狀血管的擴張和側支循環(huán)的發(fā)達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過(guò)抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。

口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著(zhù)差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時(shí)作用達高峰,作用持續4~8小時(shí);舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時(shí),t1/2b為5小時(shí)。藥物在肝臟內轉換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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