鹽酸二甲雙胍緩釋片對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。可與磺酰脲類(lèi)或胰島素合用以改善血糖控制。那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是什么呢?
鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收:二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收,血藥濃度達峰時(shí)間平均值為7小時(shí)。與食物同服時(shí),可使二甲雙胍吸收增加約50%,但對其Cmax和Tmax無(wú)影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時(shí),二甲雙胍不會(huì )在血漿中蓄積。
2.分布:二甲雙胍與血漿蛋白的結合率可忽略不計,而相對應的是磺酰脲類(lèi)藥物的血漿蛋白結合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細胞,極有可能與其作用持續時(shí)間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時(shí),穩態(tài)的血藥濃度在24~48小時(shí)內達到且通常小于1μg/ml。
3.代謝和排泄:二甲雙胍以原形由尿排出,不經(jīng)肝臟代謝,也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍,表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥后,在24小時(shí)內被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除,血漿消除半衰期約6.2小時(shí)。血液中,該藥的消除半衰期約為17.6小時(shí)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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