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利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/22 1:29:20
    導讀:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時(shí)間為4周或更長(cháng)時(shí),可引起心臟損傷。

利巴韋林顆粒適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。那么,利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣呢?

利巴韋林顆粒的藥理毒理是:

藥理作用:利巴韋林為合成的核苷類(lèi)抗病毒藥。體外細胞培養試驗表明,利巴韋林對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。利巴韋林的作用機理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥(niǎo)嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉的結果提示,利巴韋林可能作為這些細胞的代謝類(lèi)似物而起作用。

毒理研究:重復給藥毒性:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時(shí)間為4周或更長(cháng)時(shí),可引起心臟損傷。遺傳毒性:利巴韋林濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml,在無(wú)代謝活化物條件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml,在加入代謝活化物條件下,對L5178Y細胞突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核試驗結果提示,靜脈注射利巴韋林劑量范圍為20-200mg/kg時(shí),具有誘裂作用。在顯性致死試驗中,大鼠腹腔注射利巴韋林劑量范圍為50-200mg/kg,連續5天,未見(jiàn)有致突變作用。生殖毒性:雄性小鼠給予劑量范圍在35-150mg/kg時(shí),可導致明顯的生精管萎縮,精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數量增加。停藥后3-6個(gè)月,生精能力部分恢復。其它幾項毒性試驗也提示,成年大鼠經(jīng)口給予利巴韋林劑量低至16mg/kg時(shí),可引起睪丸損傷(生精管萎縮),未進(jìn)行更低劑量的研究。

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(實(shí)習編緝:葉鎧)

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