氫溴酸西酞普蘭片為白色橢圓形薄膜衣片。主要成份為氫溴酸西酞普蘭,化學(xué)名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈氫溴酸鹽。那么,氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
據文獻報道,氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。穩態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時(shí)血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。
西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內,血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態(tài)時(shí),西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過(guò)尿液及糞便排泄等。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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