開(kāi)思亭(依巴斯汀片)屬于氯哌啶類(lèi)新的長(cháng)效非鎮靜第2代H1組胺拮抗劑。依巴斯汀比安慰劑更能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風(fēng)疹團。單次劑量為1～30mg，起效時(shí)間為投藥后1～3h，高峰為3～12h，直到24h才逐漸失效。依巴斯汀不通過(guò)血腦屏障。用鼠作體外試驗研究，3H標記的依巴斯汀、特非那定、撲爾敏與腦組織H1受體結合試驗的結果：特非那定比依巴斯汀高5倍，撲爾敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10～30mg，不影響人的思維能力，也不會(huì )增強酒精或安定引起認知功能受損的情況。臨床前研究依巴斯汀與特非那定相比很少發(fā)生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期臨床研究的結果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀對心血管的各項參數，包括QTc沒(méi)有影響(均在正常500ms以?xún)?，甚至同時(shí)與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑伍用也未發(fā)生QTc延長(cháng)。 重復給藥：大鼠口服給藥 1、5、15、150mg/kg/日連續 52周，大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細胞聚集，雌鼠卵巢中黃體缺失，有囊胞形成，本試驗的無(wú)毒性反應劑量為 15mg/kg/日。犬口服遞減劑量 150、90、60mg/kg/日 52周，出現胸腺萎縮、淋巴結輕度變性和淋巴細胞變性。

綜上所述，開(kāi)思亭(依巴斯汀片)具有抑制免疫的作用，從而治療伴有或不伴有過(guò)敏性結膜炎的過(guò)敏性鼻炎(季節性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。效果顯著(zhù)，有需要的患者可以選用。

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（實(shí)習編輯：劉志榮）