利魯唑片藥理毒理如何的呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/7/5 16:44:04

導讀：

利魯唑片，本品為白色或類(lèi)白色片。用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長(cháng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

那么，利魯唑片藥理毒理如何的呢？

雖然肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發(fā)病機理尚未完全闡明，但有學(xué)說(shuō)認為谷氨酸(中樞神經(jīng)系統主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì))在此疾病中是造成細胞死亡的原因。

利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過(guò)抑制腦內神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)表現其神經(jīng)保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細胞的存活率，5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用(細胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細胞的存活率由6%提高到38%。

此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的Cu/ZnSOD的轉基因小鼠為試驗模型，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100mg/L，小鼠出生后50天開(kāi)始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天(比對照組增加了11%)。

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（實(shí)習編輯：余大連）

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