吡拉西坦片為白色片，作用于腦外傷、急、慢性腦血管病、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。用法是口服，用量是每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。易通過(guò)胎盤(pán)屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。那么，吡拉西坦片的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？一起來(lái)了解下。

本品的藥理毒理：它是屬于為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素，化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導，具有促進(jìn)腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進(jìn)作用。可以增強記憶，提高學(xué)習能力。動(dòng)物實(shí)驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗均未發(fā)現對大鼠、狗的生長(cháng)發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無(wú)影響。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)：口服本品后很快從消化道吸收，進(jìn)入血液，并透過(guò)血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過(guò)胎盤(pán)屏障。口服后，30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期T1/2為5～6小時(shí)。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%~2%。

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（實(shí)習編輯：羅敏輝）