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甲硝唑片的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/6/17 10:27:27
    導讀:甲硝唑片的藥理毒理是:本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應,使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。

甲硝唑片對77例慢性支氣管炎急性發(fā)作患者用甲硝唑治療,即在用常規抗生素治療基礎上加用0.5%甲硝唑注射液200ml,靜滴五天,總有效率達92.5%。那么,甲硝唑片的藥理毒理是怎樣的?

甲硝唑片口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結合率〈5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤(pán)、膽汁、浮汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度43%。少數腦膿腫患者,每日服用1.2-1.8g后,膿液的藥濃度(34-45mg/L)高于同期的血藥濃度(11-35mg/L)。耳內感染后其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1-2小時(shí)血藥濃度達高峰,有效濃度能維持12小時(shí)。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg/L。本品經(jīng)腎排出60-80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。

甲硝唑片藥理毒理:本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應,使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L的,72小時(shí)內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲(chóng)的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長(cháng)、繁殖,最終致細菌死亡。對某些動(dòng)物有致癌作用。

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(實(shí)習編輯:徐培穎)

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