比卡魯胺膠囊的主要成分是比卡魯胺。其化學(xué)名為:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么比卡魯胺膠囊的藥理毒理有哪些?
1.藥理作用:
(1)本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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