比卡魯胺膠囊的主要成分是比卡魯胺。其化學(xué)名為：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么比卡魯胺膠囊會(huì )產(chǎn)生什么藥代動(dòng)力學(xué)？

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）－對映體相對（R）－對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對映體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時(shí)，（R）－對映體的穩態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩態(tài)時(shí)有效（R）－對映體占總循環(huán)內藥量的99％。（R）－對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）－對映體的血漿清除較慢。

2.本品與蛋白高度結合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實(shí)習編輯：李麗娜）