沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類(lèi)白色的微粉，密封在鋁箔條內，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱(chēng)為準納器。那么，沙美特羅替卡松粉吸入劑說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：沙美特羅替卡松粉吸入劑

商品名稱(chēng)：沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)

拼音全碼：shameiteluotikasongfenxiruji(shulidie)

【主要成份】沙美特羅和丙酸氟替卡松。

【性狀】沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類(lèi)白色的微粉，密封在鋁箔條內，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱(chēng)為準納器。病人通過(guò)準納器吸嘴吸入藥物。

【適應癥/功能主治】舒利迭以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。

【規格型號】50μg/250μg*60泡

【用法用量】

1.成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸，每日2次，和每次1吸，每日2次。

2.4歲及4歲以上兒童：每次1吸，每日2次。

3.老年人或肝、腎受損的病人無(wú)需調整劑量。

【不良反應】由于舒利迭含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預計與每一成分相關(guān)的副作用的類(lèi)型及嚴重程度。這兩種藥物同時(shí)使用時(shí)并未發(fā)現其它的副作用。

沙美特羅與丙酸氟替卡松的有關(guān)副作用如下：

1.沙美特羅

（1）曾報道震顫、主觀(guān)性心悸及頭痛等β2-激動(dòng)劑的藥理學(xué)副作用，但均為暫時(shí)性，并隨常規治療而減輕。

（2）一些病人可出現心律失常（包括房顫、室上性心動(dòng)過(guò)速及期外收縮）。通常為敏感型病人。

（3）曾有關(guān)節痛及過(guò)敏反應包括皮疹、水腫和血管神經(jīng)性水腫的報道。

（4）曾有口咽部刺激的報道。

（5）罕有肌肉痙攣的報道。

2.丙酸氟替卡松

（1）有些病人可出現聲嘶和口咽部念珠菌病（鵝口瘡）。

（2）曾有皮膚過(guò)敏反應的報道。

（3）罕有面部和口咽水腫的報道。

（4）使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發(fā)生率。

（5）有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進(jìn)行治療，同時(shí)可以繼續使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器。

（6）可能出現的系統作用包括有：腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼

（7）與其他吸入型治療一樣，用藥后可能出現支氣管異常

【禁忌】對本品中任何成份有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項】

1.對可逆性阻塞性氣道疾病的處理應常規遵階梯方案，并應在臨床通過(guò)肺功能試驗監測病人的反應。

2.舒利迭準納器不適用于急性癥狀的緩解，而應使用快速短效的支氣管擴張劑（如沙丁胺醇）。應建議病人隨時(shí)攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。

3.如增加使用短效支氣管擴張劑來(lái)緩解哮喘癥狀，提示對哮喘控制的尚不滿(mǎn)意。

4.哮喘控制的突發(fā)性和進(jìn)行性惡化有可能危及生命，應請醫生對病人進(jìn)行復查，并應考慮是否增加皮質(zhì)激素治療。同樣，當舒利迭以當前劑量不足以控制可逆性阻塞性氣道疾病時(shí)，病人也應找醫生復查。

5.同時(shí)應考慮其他的皮質(zhì)激素療法，如有感染還應加用抗生素。

6.不可突然中斷舒利迭的治療。

7.與所有吸入型皮質(zhì)激素藥物一樣，活動(dòng)期或靜止期肺結核的病人慎用舒利迭。

8.甲狀腺機能亢進(jìn)的病人慎用舒利迭。

9.任何吸入型皮質(zhì)激素都有可能引起全身反應，特別是長(cháng)期大劑量使用，但其出現與口服皮質(zhì)激素相比要少得多。可能出現的全身作用包括腎上腺抑制、兒童和青少年發(fā)育延遲、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。因此將吸入型皮質(zhì)激素的劑量調整至可維持有效控制的最小控制是很重要的。

10.建議長(cháng)期接受吸入型皮質(zhì)激素治療。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過(guò)任何對胎兒或孩子的可能危害時(shí)才考慮用藥。2.人類(lèi)妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無(wú)足夠經(jīng)驗。3.在對動(dòng)物的生殖毒性研究中，無(wú)論單獨用藥或聯(lián)合用藥，全身性暴露于過(guò)量的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素時(shí)，均發(fā)現對胎兒的預期影響。4.在使用這兩類(lèi)藥物的廣泛臨床經(jīng)驗中，未發(fā)現上述現象與治療劑量有相關(guān)作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的生殖毒性。5.在吸入治療劑量后，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也低。這在對哺乳期動(dòng)物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。尚無(wú)關(guān)于人乳的資料。

【藥物相互作用】1.患可逆性阻塞性氣道疾病的病人，除非迫不得已，應避免使用選擇性及非選擇性β-阻滯劑。2.由于在吸入劑量下達到的血漿濃度非常低，所以臨床顯著(zhù)意義的藥物相互作用不可能出現。在同時(shí)使用已知的強效CYP3A4抑制劑時(shí)（如迭康唑和ritonavir），應注意由于使用丙酸氟替卡松造成系統暴露增加的可能性。

【藥物過(guò)量】尚無(wú)關(guān)于舒利迭過(guò)量的臨床試驗資料。但兩種藥物單獨過(guò)量的資料如下：沙美特羅過(guò)量的表征與癥狀為顫抖、頭痛和心動(dòng)過(guò)速。推薦的解毒藥為心臟選擇性的β-阻滯劑，此藥對于有支氣管痙攣史的病人應慎用。如因β-激動(dòng)劑成份的過(guò)量而必須停止舒利迭治療，則應考慮提供適宜的皮質(zhì)激素替代治療。吸入丙酸氟替卡松超過(guò)推薦劑量時(shí)可能導致暫時(shí)性腎上腺功能抑制。血漿皮質(zhì)醇監測證實(shí)，腎上腺功能通常于數日內恢復，無(wú)需緊急處理。然而如果長(cháng)期持續用量超過(guò)推薦劑量，則會(huì )導致一定程度的腎上腺功能抑制。可能需要監測腎上腺儲備。丙酸氟替卡松過(guò)量時(shí)，仍可繼續用適量的舒利迭進(jìn)行治療來(lái)控制癥狀。

【藥理毒理】藥效學(xué)特性作用機制：沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時(shí)使用β-受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案，兩種藥物的各自作用機制闡述如下：沙美特羅：沙美特羅分子結構為一條能與受體外點(diǎn)結合的長(cháng)鏈，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產(chǎn)生至少持續12小時(shí)的更持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(zhì)（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長(cháng)效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續30多個(gè)小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性，這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚，這一機制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產(chǎn)生強效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。在長(cháng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以?xún)取．斢善渌奈肫べ|(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復至正常。在長(cháng)期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時(shí)可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會(huì )持續相當長(cháng)時(shí)間。

【藥代動(dòng)力學(xué)】在動(dòng)物及人體內均無(wú)證據表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì )影響兩種成份各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來(lái)說(shuō)兩種成份可以分開(kāi)考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的，因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監測到羥萘甲酸，其穩態(tài)濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀(guān)察到的穩態(tài)水平要低1000倍以上。在長(cháng)期（12個(gè)月以上）常規用藥的氣道阻塞的病人中，未見(jiàn)到有害作用。丙酸氟替卡松：根據吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的10-30%。系統吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統前代謝作用,此方式對系統吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1%。系統吸收隨吸入劑量的增加呈線(xiàn)性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150mL/min），穩態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無(wú)活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（<0.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統暴露。

【貯藏】密封，在干燥處保存。

【包裝】50ug/250ug/泡*60泡/盒

【有效期】18月

【執行標準】進(jìn)口藥品注冊標準JX20010143

【批準文號】H20090241

【生產(chǎn)企業(yè)】GlaxoOperationsUKLimited(英國)

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（實(shí)習編輯：吳郁冰）