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依托考昔片的藥物研究是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/26 13:21:29
    導讀:依托考昔片也稱(chēng)安康信,根據臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內安康信對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴(lài)性,但對COX-1無(wú)抑制作用。

依托考昔片,是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

那么,依托考昔片的藥物研究是什么?

依托考昔片也稱(chēng)安康信,根據臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內安康信對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴(lài)性,但對COX-1無(wú)抑制作用。臨床試驗中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中,受試者每日服用安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與安康信的COX-2選擇性一致。

在本品的注意事項中有提到:臨床試驗提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生),選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險性要高。因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性可能會(huì )隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(cháng)而增加,所以應盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應。

伴有明顯的心血管事件危險因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者必須慎重考慮之后才能使用安康信治療。

選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑不能替代阿司匹林用于心血管預防,因為它沒(méi)有抑制血小板聚集的作用。安康信是這一類(lèi)藥物中的一種,不能抑制血小板凝集,所以不能停止抗血小板治療。

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(實(shí)習編輯:黃景裕)

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