普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。那么,普瑞巴林膠囊的優(yōu)勢是怎樣呢?
普瑞巴林膠囊的優(yōu)勢是:
普瑞巴林膠囊在吸收、分布、代謝上都表現出了它的優(yōu)勢。
吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24-48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
分布:臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
排泄:普瑞巴林主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
普瑞巴林膠囊治療廣泛性焦慮障礙、糖尿病性外周神經(jīng)病、皰疹后神經(jīng)痛、纖維肌痛綜合征、癲癇,普瑞巴林膠囊是您的不二選擇。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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