硝苯地平緩釋片II與葡萄柚汁與本品同服時(shí),本品的Cmax及AUC增加;與洋地黃合用,可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時(shí)應監測地高辛的血藥濃度。那么,硝苯地平緩釋片II的藥理毒理是如何的呢?
硝苯地平緩釋片II的藥理毒理:
硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用本品能同時(shí)舒張正常供血區和缺血區的冠狀動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現本品有延緩房室傳導、延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類(lèi)最大劑量,可導致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類(lèi)最大劑量,可引起妊娠延長(cháng)。
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(實(shí)習編輯:鐘惠君)
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