替吉奧膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或細粉。用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么，替吉奧膠囊的藥理毒理是怎樣呢？

替吉奧膠囊的藥理毒理是：

藥理作用：1、抗腫瘤作用：此外，本品對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型（小鼠）具有延長(cháng)存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

2、作用機制：本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

毒理研究：急性毒性試驗結果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。長(cháng)期毒性試驗結果顯示：本品對SD大鼠、Beagle犬連續口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。

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（實(shí)習編緝：張桂平）