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利魯唑片可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/7 16:32:25
    導讀:利魯唑能透過(guò)血腦屏障,主要通過(guò)抑制腦內神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護作用。

利魯唑片,是國內唯一對其進(jìn)行了多中心、雙盲安慰劑對照試驗治療藥品。

那么,利魯唑片可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞嗎?

利魯唑能透過(guò)血腦屏障,主要通過(guò)抑制腦內神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護作用。利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細胞的存活率,具有抗驚厥作用,這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質(zhì)中鳥(niǎo)苷單磷酸的升高和嗅結節、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此,推測利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。

本品可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經(jīng)元的變性,這更進(jìn)一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關(guān)系。利魯唑片對運動(dòng)神經(jīng)元有明顯保護作用,且與劑量相關(guān)。它還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩定電壓依賴(lài)性鈉通道的失活狀態(tài),具有明顯的神經(jīng)保護作用。因此目前已將能調節中樞神經(jīng)系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

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(實(shí)習編輯:黃景裕)

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