阿苯達唑片蟯蟲(chóng)病易自身重復感染，故在治療2周后應重復治療一次；腦囊蟲(chóng)病人必須住院治療，以免發(fā)生意外；合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先行手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。那么，阿苯達唑片的藥理毒理是如何的呢？藥代動(dòng)力學(xué)是？

阿苯達唑片的藥理毒理：

本品系苯并咪唑類(lèi)衍生物，其在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線(xiàn)蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲(chóng)腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營(yíng)養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲(chóng)體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲(chóng)體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲(chóng)體死亡。本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。除可殺死驅除寄生于動(dòng)物體內的各種線(xiàn)蟲(chóng)外，對絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

阿苯達唑片的藥代動(dòng)力學(xué)：

本品不溶于水，故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲(chóng)成分。本品在體內分布依次為肝、腎、肌肉，可透過(guò)血腦屏障，腦組織內也有一定濃度。口服后2.5~3小時(shí)血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內無(wú)積蓄作用。

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（實(shí)習編輯：鐘惠君）