硝苯地平緩釋片II的主要成分為硝苯地平。化學(xué)名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯,那么本品有哪些藥理毒理作用?
硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用本品能同時(shí)舒張正常供血區和缺血區的冠狀動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現本品有延緩房室傳導、延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間和減慢竇房結率的作用。
毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類(lèi)最大劑量,可導致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類(lèi)最大劑量,可引起妊娠延長(cháng)。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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