泛昔洛韋膠囊用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。本品為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,泛昔洛韋膠囊的藥理毒理是怎樣呢?
泛昔洛韋膠囊的藥理毒理是:
1.泛昔洛韋膠囊在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。
2.泛昔洛韋膠囊的體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長(cháng)達2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類(lèi)推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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