酮康唑膠囊為膠囊,內含類(lèi)白色結晶性粉末;無(wú)臭,無(wú)味。主要成份為酮康唑。那么,酮康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
酮康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.酮康唑膠囊在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時(shí)間為1~4小時(shí)。
2.酮康唑膠囊吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關(guān)節液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。
3.酮康唑膠囊亦可透過(guò)血胎盤(pán)屏障。血清蛋白結合率約為90%以上。消除半減期為6.5~9小時(shí)。部分藥物在肝內代謝,降解為無(wú)活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄,經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,其中約2%~4%為藥物原型,本品亦可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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