己酮可可堿腸溶片為腸衣片,除去包衣后,顯白色。主要成份為己酮可可堿。那么,己酮可可堿腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
己酮可可堿腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.己酮可可堿腸溶片口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時(shí)相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現,達峰濃度在1小時(shí)之內,但肝首過(guò)效應明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。
2.當口服已酮可可堿100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān),但不呈線(xiàn)性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴(lài)。
3.已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時(shí),但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1~1.6小時(shí)。口服后幾乎完全以代謝產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒(méi)有蓄積作用,亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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