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布地奈德粉吸入劑的主要成分是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/4/21 14:27:56
    導讀:布地奈德粉吸入劑(普米克都保)的主要成分是布地奈德。化學(xué)名為16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮分子式為C25H34O6。分子量為430.5。

布地奈德粉吸入劑(普米克都保)適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者;也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),常規使用布地奈德粉吸入劑(普米克都保)都保可減緩COPD患者FEV1的加速下降。那么,布地奈德粉吸入劑的主要成分是什么?

布地奈德粉吸入劑(普米克都保)的主要成分是:布地奈德。化學(xué)名為16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮分子式為C25H34O6。分子量為430.5。

吸收:經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。

分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。生物轉化:布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(>>90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。

消除:布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均為2-3小時(shí)。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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