大活絡(luò )丸能祛風(fēng),舒筋,活絡(luò ),除濕。用于風(fēng)寒濕痹引起的肢體疼痛,手足麻木,筋脈拘攣,中風(fēng)癱瘓,口眼歪斜,半身不遂,言語(yǔ)不清。那么它的藥理作用是怎樣的?
藥理作用
主要有降壓,擴張血管,增加腦血流量,抑制血小板聚集,興奮骨骼肌以及抗炎作用等。
1.降壓:麻醉貓十二指腸給藥,大部分動(dòng)物在給藥后90分鐘血壓下降最低。平均下降為血壓水平的20.4%,降壓時(shí)間維持2-4小時(shí),對呼吸、心電圖無(wú)影響。
2.擴張血管,增加腦血流量:電磁流量計直接測定實(shí)驗動(dòng)物的腦血流量的實(shí)驗表明,靜脈注射0.05g/kg的大活絡(luò )丹,可使犬的腦血流量增加,給藥后1分鐘即增加11.7%,持續1小時(shí)以上,峰值增加32.5%;而劑量增至0.1g/kg作用反減弱,峰值增加27%。對于麻醉貓,靜脈注射0.1或0.2g/kg腦血流量增加值分別為34.6%及47.6%,與給藥前相比較有顯著(zhù)差異。由于本實(shí)驗中本方對犬的血壓、心率均無(wú)明顯影響,對貓有輕微升壓作用,而對心肌張力時(shí)間指數無(wú)明顯影響,表明本品能選擇性地作用于腦循環(huán),有效持久的擴張腦血管,降低血管阻力,增加腦血流量的效果。另有實(shí)驗于麻醉犬十二指腸給予大活絡(luò )丹0.14g/kg,也可使頸內動(dòng)脈每分鐘血流量增加39.5%。對離體兔耳灌流,在大活絡(luò )丸洛氏液(經(jīng)濾紙濾過(guò))在濃度為6.6×10-3時(shí),灌流量較給藥前每分鐘增加12.75±3.96滴,擴張兔耳血管顯著(zhù)。本品能選擇地擴張麻醉狗和貓的腦血管,降低腦血管阻力,增加腦血流量的同時(shí),并不因增加心肌耗氧量而加重心臟負擔,這對中風(fēng)偏癱等疾病有重要意義。
3.抑制血小板聚集:體外血小板聚集實(shí)驗證明,本藥對二磷酸腺苷(ADP)誘導的家兔血小板聚集有明顯抑制作用,且隨用藥劑量的加大,其抑制作用亦逐漸增強。藥液量由5μl(10%的濃度)增到30μl,則抑制率由15.6±3.5%增至37.7±4.4%,對大鼠實(shí)驗性血栓形成亦有明顯的抑制作用,棉線(xiàn)所致血栓的濕重,對照組為50.38±5.14mg,給藥組為31.52±4.73mm,抑制率為37.45%,與水楊酸鈉作用基本相同。亦可抑制家兔實(shí)驗性血栓的形成,其抑制率為10%,并可顯著(zhù)延長(cháng)其出血及凝血時(shí)間,顯著(zhù)減少家兔血中纖維蛋白的生成,抑制血小板的生成,其抑制率為12.4%,還可使血流速度有所增加。
4.改善動(dòng)脈粥樣硬化:對于高脂飼料所致家兔的實(shí)驗性動(dòng)脈粥樣硬化癥,大活絡(luò )丹有保護效果,能使主動(dòng)脈病變面積顯著(zhù)減小,對冠狀動(dòng)脈病變也有所減輕。
5.興奮骨骼肌:對蟾蜍坐骨神經(jīng)腓腸肌標體,6%大活絡(luò )丹溶液可使電刺激所致腓腸肌收縮幅度顯著(zhù)增加,給藥后3分鐘即有效果,至12-15分鐘時(shí)達高峰,表明本品對骨骼肌有興奮作用。
6.抗炎:本藥對大鼠蛋清性腳腫,用大活絡(luò )丹灌服后2小時(shí)即有顯著(zhù)的抑制作用。對醋酸刺激所致小鼠腹腔毛細血管通透性亢進(jìn)以及棉球所致肉芽組織增生無(wú)顯著(zhù)影響,上述結果表明它們僅有較弱的抗炎作用。
7.其他作用:實(shí)驗證明,對小鼠痛覺(jué)、戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間、胃腸蠕動(dòng)功能及離體子宮、離休豚鼠回腸平滑肌及大鼠膽汁流量均無(wú)明顯作用。也有報道認為,本藥能提高小鼠對電刺激的痛閾值,有一定的鎮痛作用。能提高小鼠單核巨噬細胞的吞噬功能,具有增加機體免疫力的作用。
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(實(shí)習編輯:柯慧娥)
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