乳酸司帕沙星片的主要成份為司帕沙星。化學(xué)名：5-氨基-1-環(huán)丙基-7-（順-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸鹽。那么，乳酸司帕沙星片的藥理毒理是怎樣呢？

乳酸司帕沙星片的藥理毒理是：

1.藥理作用：司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶，從而阻礙DNA復制，產(chǎn)生殺菌作用。本品在化學(xué)結構上和作用形式上與β―內酰胺類(lèi)抗生素不同，因此，對于β―內酰胺類(lèi)抗生素耐藥的細菌對本品仍敏感。盡管本品與其它氟喹諾酮類(lèi)藥物之間已發(fā)現有交叉耐藥性，但是某些對其它氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥的微生物對本品仍敏感。動(dòng)物體外試驗和臨床感染治療中證實(shí)，本品對下列細菌有抗菌活性：1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。2.革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌。3.其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。以下微生物盡管體外有抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚：1.革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（耐青霉素菌株）、化膿鏈球菌等。2.革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。

2.毒理研究：遺傳毒性：本品對Ames試驗中大多數鼠傷寒沙門(mén)菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2uvrA和中國倉鼠肺細胞均無(wú)致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類(lèi)的藥物對鼠傷寒沙門(mén)菌株TA102的有致突變作用，并誘導大腸桿菌的DNA修復，這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。本品在體外細胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細胞染色體畸變，但是當經(jīng)口給予小鼠本品后，未見(jiàn)染色體畸變數或小鼠骨髓微核增加。

3.生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算）（相當于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見(jiàn)劑量依賴(lài)性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗中，該損傷對大鼠是特異性的。

4.致癌性：小鼠或大鼠分別連續104周每日經(jīng)口給予相當于人最大劑量（400mg）的3.5-6.2倍（以體表面積計算）時(shí)，未發(fā)現致癌性。

5.其它：已證實(shí)未成年犬連續7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當于人最高劑量的1.9倍）時(shí)，可引起關(guān)節病變，犬的負重關(guān)節出現小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類(lèi)的藥物在不同種類(lèi)的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類(lèi)變化和關(guān)節病變的其它體征。

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（實(shí)習編緝：張桂平）