甲氨蝶呤片的常規用法用量為:口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一療程安全量50mg~100mg。那么,甲氨蝶呤片的藥理毒理是什么?
甲氨蝶呤片的藥理毒理是:
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細胞周期的S期,屬細胞周期特異性藥物,對G1/S期的細胞也有延緩作用,對G1期細胞的作用較弱。
另外,甲氨蝶呤片注意事項如下:
1、甲氨蝶呤片的致突變性,致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長(cháng)期服用后,有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險。
2、對生殖功能的影響,雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小,但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏,尤其是在長(cháng)期應用較大劑量后,但一般多不嚴重,有時(shí)呈不可逆性。
3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí),禁用本品。周?chē)笕绨准毎陀?500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。
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(實(shí)習編輯:吳郁冰)
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