組胺是速發(fā)變態(tài)反應過(guò)程中由肥大細胞釋放出的一種介質(zhì),可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動(dòng)增強等;臨床上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,并可引起子宮收縮,表現為痛經(jīng)、流產(chǎn)等。
馬來(lái)酸氯苯那敏片藥物類(lèi)型為抗組胺和抗過(guò)敏藥,能對抗過(guò)敏反應所致的毛細血管擴張,降低毛細血管的通透性,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息,其抗組胺作用較持久,也具有明顯的中樞抑制作用,能增加麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥和局麻藥的作用。
一般說(shuō)的抗組胺藥是指H1受體拮抗劑,可拮抗組胺對毛細血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、淚腺的作用。H2受體拮抗劑主要抑制胃液分泌。常用的H1受體拮抗劑有撲爾敏、苯海拉明、去敏靈、羥嗪、息斯敏等;H2拮抗劑有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。
抗組胺藥由于制作容易,價(jià)格便宜,給藥方便,且對多種變態(tài)反應病有效,所以臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應外,也常用于防止藥物反應和輸血反應;這類(lèi)藥物大多有中樞抑制和麻醉作用,所以也用于輔助治療某些精神病和神經(jīng)病;它對前庭有抑制作用,所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車(chē)等場(chǎng)合;此外,它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮靜,或作為麻醉前用藥。它對支氣管平滑肌的解痙作用較差,這是因為哮喘發(fā)作時(shí),白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用,所以司機、高空作業(yè)者、操作高速轉動(dòng)機器的工人等應慎用。息斯敏、特非那丁等沒(méi)有這方面的副作用。
大多數抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團:X-CH2-CH2-N。抗組胺類(lèi)藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類(lèi)。根據是否有中樞鎮靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性?xún)深?lèi)。根據其化學(xué)基團類(lèi)別又可分為氨烴醚類(lèi)、烴胺類(lèi)、哌嗪類(lèi)、乙烯二胺類(lèi)和吩噻嗪類(lèi)等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用。抗組胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收,多數制劑在30~60分鐘內生效,維持4~12小時(shí),在肝內羥化及與葡萄糖醛酸結合,于24小時(shí)內從尿中排出,只有少量以原形排出。
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(實(shí)習編輯:劉培杰)
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