那格列奈片為白色或類(lèi)白色片。可以單獨用于經(jīng)飲食與運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥物相互作用是怎樣的呢?
那格列奈片的藥物相互作用是:
1.體外研究表明那格列奈主要通過(guò)細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過(guò)CYP3A4(30%)代謝。體外實(shí)驗發(fā)現其可抑制甲磺丁脲的代謝,據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無(wú)抑制作用。總之,這些發(fā)現說(shuō)明,該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
2.那格列奈對下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無(wú)影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
3.那格列奈與血清蛋白的結合率較高(98%),主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗發(fā)現它們對那格列奈的蛋白結合無(wú)影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無(wú)影響。
4.內科醫師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用:口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強,這些藥物包括非甾體類(lèi)抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類(lèi)、可的松、甲狀腺制劑和類(lèi)交感神經(jīng)藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應嚴密觀(guān)察血糖的變化。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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