鹽酸左氧氟沙星膠囊的用法用量:口服,成人每次0.1~0.2g,每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。性狀:本品為膠囊劑,內容物為類(lèi)白色或淡黃色粉末。那么,鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理毒理是怎樣呢?
鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理毒理是:
1.藥理作用:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過(guò)抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點(diǎn),對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理作用:重復給藥毒性:大鼠連續4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節表面出現輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周,100mg/kg組動(dòng)物出現流涎、腹瀉、體重輕度增加和尿中pH升高。大鼠經(jīng)口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動(dòng)物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí),在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
3.對關(guān)節軟骨的影響:幼年和3~4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí),出現關(guān)節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關(guān)節毒性。13月齡犬,經(jīng)口投藥7天,在40mg/kg劑量時(shí)出現極輕度的關(guān)節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時(shí)未出現關(guān)節毒性。
4.生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時(shí),對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時(shí),對胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí),未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生產(chǎn)遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時(shí),對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見(jiàn)明顯影響。
5.光毒性:采用長(cháng)波長(cháng)紫外線(xiàn)(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進(jìn)行了光毒性研究,結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時(shí),未見(jiàn)明顯異常變化。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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