對氨基水楊酸鈉片為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。批準文號為國藥準字H62020742。產(chǎn)自甘肅莫高實(shí)業(yè)發(fā)展股份有限公司制藥廠(chǎng)。那么對氨基水楊酸鈉片產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?
對氨基水楊酸鈉片只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類(lèi)物,通過(guò)對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長(cháng)繁殖。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類(lèi)吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中,在胸水中達到很高濃度,但腦脊液中的濃度很低。
本品迅速彌散至腎、肺和肝組織,在干酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服后1~2小時(shí)血藥濃度達峰值,持續時(shí)間約4小時(shí),T1/2為45~60分鐘,腎功能損害者可達23小時(shí)。
本品在肝中代謝,50%以上經(jīng)乙酰化成為無(wú)活性代謝物。給藥后85%在7~10小時(shí)內經(jīng)腎小球濾過(guò)和腎小管分泌迅速排出;14~33%以原形經(jīng)腎排出,50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
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(實(shí)習編輯:楊俊波)
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