苯磺酸氨氯地平片的禁忌：對二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑過(guò)敏者。苯磺酸氨氯地平片的性狀：本品為白色片。那么，苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是怎樣呢？

苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是：

1.心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。

2.本品是外周動(dòng)脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗可觀(guān)察到負性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗中未見(jiàn)。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(cháng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著(zhù)改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。

3.本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動(dòng)時(shí)，本品通過(guò)降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復缺血區血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著(zhù)延長(cháng)運動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示本品延長(cháng)ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著(zhù)影響血壓和心率。

3.在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗顯示，本品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)，心臟射血分數有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無(wú)顯著(zhù)影響。治療劑量下，本品單獨使用或與?-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運動(dòng)耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長(cháng)期生存試驗，1153名心功能III/IV級心衰病人，在常規治療基礎上隨機加用本品或安慰劑，結果顯示各種原因的死亡率[1]和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。）本品不影響竇房結功能和房室傳導。

4.高血壓或心絞痛患者合用本品和?-阻滯劑，未發(fā)現心電圖異常。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過(guò)率和腎血流增加，但濾過(guò)分數或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開(kāi)始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類(lèi)最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類(lèi)最大推薦劑量），未發(fā)現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開(kāi)始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小（約50%），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長(cháng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

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（實(shí)習編緝：張桂平）