比卡魯胺片(康士得)，服用康士得治療晚期前列癌進(jìn)展危險減少47%，使生存率增加約20%。極少數病人(包括高齡者)因服藥不良反應停藥。那么，康士得的服用吸收怎么樣呢？

康士得經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下，(R)-對映體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用康士得50mg時(shí)，(R)-對映體的穩態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩態(tài)時(shí)有效(R)-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-對映體血漿清除較慢。康士得與蛋白高度結合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實(shí)習編輯：余大連）