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拉米夫定片的代謝好不好?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/3/1 22:59:07
    導讀:拉米夫定片對治療慢性乙肝炎的效果不錯,本品是由湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的,批準文號為國藥準字H20103481。那么,拉米夫定片的代謝好不好?

拉米夫定片對治療慢性乙肝炎的效果不錯,本品是由湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的,批準文號為國藥準字H20103481。那么,拉米夫定片的代謝好不好?

拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實(shí)驗中未顯示致突變活性,但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg(血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量下的60-70倍),未見(jiàn)明顯的遺傳毒性。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)表明了本品的代謝及排泄情況如何。

代謝:代謝是拉米夫定清除的一個(gè)次要途徑,唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉硫代謝物。由于拉米夫定的肝臟代謝程度低(5~10%),且血漿蛋白結合率低,所以拉米夫定與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。

排泄:拉米夫定主要以原形經(jīng)腎小球過(guò)濾和分泌(有機陽(yáng)離子轉運系統),自尿中排泄,腎清除約占其總清除的70%,平均系統清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5~7小時(shí)。

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(實(shí)習編輯:葉裕眉)

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