非諾貝特膠囊屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰,但較罕見(jiàn)。
那么,非諾貝特膠囊能產(chǎn)生怎么樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
如果臨床有可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著(zhù)升高,則應停藥。在治療高血脂的同時(shí),還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病,如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂,如雌激素、噻嗪類(lèi)利尿藥和β阻滯劑等,停藥后,則不再需要相應的抗高血脂治療。飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
非諾貝特膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加。口服后4-7小時(shí)左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時(shí)與26.6小時(shí),表觀(guān)分布容積為0.9L/kg;持續治療后半衰期β為21.7小時(shí)。血漿蛋白結合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內有少量。在肝內和腎組織內代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數,經(jīng)放射物標記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時(shí),因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著(zhù)下降,長(cháng)期用藥可造成蓄積。
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(實(shí)習編輯:黃惠禎)
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