阿德福韋酯膠囊用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
那么,阿德福韋酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
1、據國外文獻報道:阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58-4.00小時(shí))。Cmax的中位數為16.70(9.66-30.56)ng/ml。AUC0-∞的中位數為204.40(109.75-356.05)ng.h/ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服阿德福韋酯10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
2、健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結果分別為:AUC0-t為224.75±69.67ng.h/ml;AUC0-∞為251.01±75.43ng.h/ml;Cmax為21.24±7.87ng/ml;Tmax為1.97±0.99h;T1/2為9.68±5.01h。與國外研究結果相近似。
3、輕度腎損害(肌酐清除率≥50ml/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人(肌酐清除率<50ml/min)或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調整服藥間隔,計算的肌酐清除率(ml/min):≥50,正常劑量,即10mg/24h;20-49,10mg/48h;10-19,10mg/72h;<10,10mg/7天。需進(jìn)行血液透析:10mg/7天。
4、中度和重度肝損害對阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大,不需調整劑量。
5、食物不影響阿德福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習編輯:劉珊珊)
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