吡喹酮片為白色片,口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。本品對血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。吡喹酮片的藥物動(dòng)力學(xué)怎樣?
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左右到達,藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過(guò)胎盤(pán),無(wú)器官特異性蓄積現象。半衰期(t1/2)為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的半衰期(t1/2)為4~5小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內排出,80%于4日內排出。
多種動(dòng)物應用吡喹酮的研究表明:內服后幾乎全部迅速有消化道吸收。血藥峰值時(shí)間為小鼠為5分鐘,大鼠為15~30分鐘,犬為30~120分鐘,綿羊約2小時(shí)。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官,甚至能透過(guò)大鼠血—腦屏障,且能進(jìn)入犬的膽汁。吡喹酮在動(dòng)物組織器官內的廣泛分布,奠定了對寄生于宿主的各器官內(肌肉、腦、腹膜腔、膽管和小腸)的絳蟲(chóng)幼蟲(chóng)和成蟲(chóng)的有效殺滅作用的基礎。
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(實(shí)習編輯:劉海燕)
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