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硝苯地平緩釋片在治療高血壓的過(guò)程中發(fā)揮什么樣的作用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/2/25 15:14:15
    導讀:硝苯地平緩釋片可以有效地擴張外周動(dòng)脈血管系統,改善外周動(dòng)脈血管系統阻力,導致收縮壓和舒張壓迅速下降,產(chǎn)生很強的降壓效果。

硝苯地平緩釋片是一種有效減低血壓的鈣通道拮抗劑,價(jià)格低廉,所以受廣大患有高血壓的市民常用的藥物。那么,硝苯地平緩釋片在治療高血壓的過(guò)程中發(fā)揮什么樣的作用?

硝苯地平緩釋片在胃腸道吸收迅速而完全,由于具有肝首過(guò)效應,生物利用度比較低,血濃峰時(shí)維持在1.6-4小時(shí)之間,血藥濃度的時(shí)間曲線(xiàn)呈平緩而長(cháng)久,一次服用能維持子啊10小時(shí)以上,最小有效血藥濃度時(shí)間可達12小時(shí)。硝苯地平緩釋片廣泛分布于組織,血藥濃度在肝、血清、腎及肺中最高,在腦、骨骼肌中濃度最低。在人體內血漿蛋白結合率很高,可達92%-98%,可是主要代謝物的蛋白結合率不高,只有54%,硝苯地平緩釋片在人體內,由于肝微粒體酶系統的作用,氧化成不同的三種代謝物,均為無(wú)藥理活性的代謝物,其中以水溶性代謝物從尿中排出的藥物有70%-80%,24小時(shí)后能消除90%的藥物,多數以非原型形式的代謝產(chǎn)物由尿中排泄,以原型藥物形式經(jīng)尿排泄不到0.1%。硝苯地平緩釋片是一種具有較高選擇性的阻滯鈣離子進(jìn)入平滑肌細胞發(fā)生跨膜轉運,并能抑制平滑肌細胞內庫釋放出鈣離子,從而保證原來(lái)血漿鈣離子濃度不發(fā)生改變的二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑。因此,可以有效地擴張外周動(dòng)脈血管系統,改善外周動(dòng)脈血管系統阻力,導致收縮壓和舒張壓迅速下降,產(chǎn)生很強的降壓效果。

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(實(shí)習編輯:林美欣)

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