布地奈德氣霧劑的主要成分是布地奈德。其化學(xué)名為:16α,17α(22R,S)-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
本品經(jīng)吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期為2~3小時(shí),分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為85~90%。
吸入單劑量1600μg后1.5~4小時(shí)肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時(shí)平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。
吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過(guò)代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
藥物過(guò)量:本品過(guò)量服用時(shí)的急性毒性較低,但長(cháng)期過(guò)量服用可能發(fā)生全身糖皮質(zhì)激素作用,如腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn)。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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