苯磺酸氨氯地平片（絡(luò )活喜）主要成分為苯磺酸氨氯地平，為白色片，是由輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)，批準文號：國藥準字H10950224。本品適用于高血壓的治療等心腦血管疾病的治療。

那么，苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理有哪些呢？

1、藥理作用：苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。

2、毒理作用：致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開(kāi)始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類(lèi)最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類(lèi)最大推薦劑量），未發(fā)現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開(kāi)始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小（約50%），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長(cháng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

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（實(shí)習編輯：劉珊珊）