拉米夫定片(賀普丁)拉米夫定片(賀普丁)為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，拉米夫定片(賀普丁)的毒理藥理是怎樣的呢？

拉米夫定片(賀普丁)主要成份是：拉米夫定。

適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

藥理毒理

藥理作用拉米夫定為核苷類(lèi)似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長(cháng)期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。

目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。毒理研究遺傳毒性拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實(shí)驗中未顯示致突變活性，但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg(血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量下的60-70倍)，未見(jiàn)明顯的遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予拉米夫定4000mg/kg/天(血藥濃度為人臨床血藥濃度的80-120倍)，其生育力和斷奶后仔代的存活、生長(cháng)、發(fā)育未受明顯影響。大鼠和家兔分別經(jīng)口給予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血藥濃度約為人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍)，均未表現出明顯的致畸作用。當家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥濃度相近時(shí)，出現早期胚胎死亡率升高。但大鼠血藥濃度達到相當于人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍時(shí)，未見(jiàn)此類(lèi)現象發(fā)生。對妊娠大鼠和家兔的研究結果顯示，拉米夫定可以穿過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎仔體內。尚無(wú)拉米夫定用于妊娠婦女的充分和嚴格對照的臨床研究資料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定濃度和其在血漿中的濃度相近。致癌性：大鼠和小鼠的長(cháng)期致癌試驗結果顯示，當暴露水平達到人臨床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)時(shí)，未表現出明顯的致癌性。

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（實(shí)習編輯：洪佳惠)