培哚普利片(雅施達)為白色條狀片,片面中間有壓痕。其化學(xué)名稱(chēng):培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。
那么,培哚普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
培哚普利口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白結合率少于30%,而且為濃度依賴(lài)性。繼連續每天一次服用培哚普利后,平均達到穩態(tài)濃度的時(shí)間是四天,有效的累積半衰期約為24小時(shí)。在肌酐清除率<60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著(zhù)升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無(wú)減少,從此不需要調整劑量。ACE抑制劑能通過(guò)胎盤(pán)。
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(實(shí)習編輯:劉珊珊)
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