丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)為白色混懸液。藥液濃度為0.05%,相當于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。批準文號為H20091100。那么丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?
本品的藥理毒理是:丙酸氟替卡松具有強效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。
本品產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:
經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。
口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時(shí),表觀(guān)分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
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(實(shí)習編輯:楊俊波)
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