草酸艾司西酞普蘭片為橢圓形、白色薄膜衣片，是用于治療重癥抑郁患者的一線(xiàn)藥物之一，并且對焦慮癥等精神類(lèi)疾病也有很好治療作用。那么，草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

草酸艾司西酞普蘭片（來(lái)士普）活性成分為草酸艾司西酞普蘭，對治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙有理想療效。

抑郁癥是一種常見(jiàn)的心境障礙，可由各種原因引起，以顯著(zhù)而持久的心境低落為主要臨床特征，且心境低落與其處境不相稱(chēng)，嚴重者可出現自殺念頭和行為。多數病例有反復發(fā)作的傾向，每次發(fā)作大多數可以緩解，部分可有殘留癥狀或轉為慢性。

草酸艾司西酞普蘭片為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，增進(jìn)中樞神經(jīng)系統5-羥色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭左旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無(wú)作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無(wú)作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。分布口服給藥后的表觀(guān)分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，大約在一周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀(guān)察到西酞普蘭的半衰期延長(cháng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì )升高。多態(tài)性已發(fā)現經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

需要注意的是，抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現來(lái)士普組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀(guān)念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。（參考藥品說(shuō)明書(shū)）

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（實(shí)習編輯:謝秀齊)