服用氫溴酸右美沙芬口服溶液期間不得駕駛機、車(chē)、船、從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精密儀器；不得與單胺氧化酶抑制劑及抗抑郁藥并用；也不宜與乙醇及其他中樞神經(jīng)系統抑制藥物并用，因可增強對中樞的抑制作用。那么氫溴酸右美沙芬口服溶液(聯(lián)邦克立停)的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢？

氫溴酸右美沙芬口服溶液本品的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

本品口服后從胃腸道完全吸收，進(jìn)入體循環(huán)前通過(guò)腸壁，門(mén)靜脈及肝臟代謝(有首過(guò)效應)。口服后15-30分鐘起效，作用可持續3-6小時(shí)。主要在肝內代謝，血漿中原形藥物(右嗎喃)濃度很低。口服本品60mg后2小時(shí)左右血漿原形藥物濃度達峰值Cmax為34.7±23.3μg/ml。本品代謝個(gè)體差異極大，有快代謝型，慢代謝型。代謝產(chǎn)物主要有3-甲氧嗎啡烷、3-羥、17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷。口服后24小時(shí)內原形藥及代謝產(chǎn)物的尿中排出率為43%，0.1%由糞便中排出。3-甲氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高，是主要活性成分，其他兩個(gè)代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度很低，藥理作用較微小可不計。

本品止咳作用起效快，抑制咳嗽程序顯著(zhù)，但不具有鎮痛作用，長(cháng)期使用未發(fā)現耐受性和成癮性，治療劑量也不抑制呼吸。但若不按照劑量服用，過(guò)勞引起神志不清，造成支氣管痙攣以及呼吸抑制，嚴重者危及性命。

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（實(shí)習編輯：黃惠雅）