鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)內容物為白色或黃白色粉末。鋁塑水泡板包裝；6粒/板/盒。批準文號為國藥準字H10910085。那么鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)的藥理毒理怎么樣？

鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)易為腸壁吸收，幾乎全部經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排泄。由于本品的首過(guò)效應．原形藥物的血液濃度很低。人體的消除半衰期為11（9-14）小時(shí)。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過(guò)N-去甲基氧化作用消除，原形藥物和代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。

本品的藥理毒理是：

1．藥理學(xué)本品為阿片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(cháng)腸內容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門(mén)括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。

2．毒理學(xué)對犬進(jìn)行12個(gè)月和對大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(cháng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加。

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（實(shí)習編輯:楊俊波）