雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊(戴芬)適用于急性關(guān)節炎癥和痛風(fēng)發(fā)作、慢性關(guān)節炎癥,類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎,強直性脊柱關(guān)節炎和脊柱的其他炎性風(fēng)濕性疾病等。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊(戴芬)的藥理毒理是什么呢?
【藥理毒理】
1.藥理學(xué):體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長(cháng)凝血酶原時(shí)間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產(chǎn)物也具有生物活性,但活性遠低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當于阿司匹林的6倍。
2.毒理學(xué):在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無(wú)顯著(zhù)差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類(lèi)似,隨著(zhù)給藥時(shí)間的延長(cháng),其毒性反應增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見(jiàn)腎功能損傷,其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學(xué)反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現該藥可導致死胎及早產(chǎn),尚無(wú)致畸、致癌、致突變的證據。
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(實(shí)習編輯:林博)
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