加替沙星膠囊為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星，那么本品有哪些藥理毒理作用?

加替沙星膠囊藥理作用加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過(guò)抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA的復制，轉錄、修復過(guò)程。

抗菌實(shí)驗結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌（流感和副流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌（奇異變形桿菌和普通變形桿菌）、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。

毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結果均陽(yáng)性。類(lèi)似的結果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

生殖毒性：對大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg（以每日暴露量（AUC）計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍），未見(jiàn)有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨等。

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（實(shí)習編輯：李麗娜）