嗎替麥考酚酯膠囊(素能)，主要成份是嗎替麥考酚酯，能治療難治性排斥反應。那么，嗎替麥考酚酯膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？請詳細說(shuō)明？

【主要成份】嗎替麥考酚酯

【成份】分子式：C23H31NO7，分子量：433.50

【性狀】本品為硬膠囊，內含白色或類(lèi)白色粉狀顆粒。

【適應癥/功能主治】用于預防同種腎移病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯膠囊可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應用。

【用法用量】1.預防排斥劑量:應于移植72小時(shí)內開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次(一天2克)，口服嗎替麥考酚酯膠囊2克/天比口服3克/天安全性更好。2.治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次(3克/天)。3.特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值＜1.3×103/微升)，應停止或減量。嚴重腎功能損害:對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過(guò)率＜25毫升/分1.73平方米)，應避免超過(guò)1克一次，一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀(guān)察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。

【不良反應】1.臨床經(jīng)驗:免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因為一方面是基礎病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應用。服用嗎替麥考酚酯或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類(lèi)型的感染。2.使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克。預防排異的試驗中觀(guān)察到的安全性相同。同接受環(huán)孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的副反應。3.接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚(見(jiàn)警告)。術(shù)后3年內，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個(gè)預防腎移植排斥的對照實(shí)驗中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰劑組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實(shí)驗中，平均隨訪(fǎng)為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。4.所有病人機會(huì )感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負荷增加。對腎移植病人，用嗎替麥考酚酯治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機會(huì )感染的總發(fā)生率相似。同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯作為聯(lián)合免抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨細胞病毒屬組織侵入病)、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。

【藥理毒理】嗎替麥考酚酯(簡(jiǎn)稱(chēng)MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制，可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收:口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線(xiàn)下面積)。口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。2.分布:由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結合。3.代謝:MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無(wú)藥理活性。4.排泄:MMF代謝以后有極少量MPA(＜1%)從尿液排出，多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(＜40天)，平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志原者和移植腎功能穩定的病人約低50%。5.特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué):單劑研究(每組6例)顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過(guò)率＜25毫升/分/1.73平方米)，MPA曲線(xiàn)下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下，MPAG曲線(xiàn)下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴重慢性腎功性損害病人的MMF多次劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復的MPAO-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)與無(wú)腎功能延遲恢復受者無(wú)顯著(zhù)差異，但無(wú)活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過(guò)程相對無(wú)影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20070081

【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海正藥業(yè)股份有限公司

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(實(shí)習編輯：李嘉穎）