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培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/1/9 20:24:45
    導讀:培哚普利片(雅施達)化學(xué)名稱(chēng):培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達)化學(xué)名稱(chēng):培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達)由施維雅(天津)制藥有限公司生產(chǎn),批準文號為國藥準字H20034053。

藥理毒理:血管緊張素轉換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉換酶可將血管緊張素轉化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。培哚普利可導致:1醛固酮分泌減少;2由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;3長(cháng)期服用,總外圍動(dòng)脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過(guò)速。與所有的轉化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強烈肽類(lèi)血管擴張物質(zhì)—緩激肽降解為無(wú)活性的肽類(lèi)。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無(wú)活性。抗高血壓作用的特點(diǎn):培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時(shí)出現最大降壓作用,而且持續24小時(shí)以上。24小時(shí)后殘留的轉換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。

對于有效的患者,治療1個(gè)月后血壓可恢復正常化,而且不產(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴張作用。恢復大動(dòng)脈彈性并降低左室肥厚。必要時(shí)與噻嗪類(lèi)利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉換酶抑制劑與噻嗪類(lèi)利尿劑合用可以減少單獨服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。治療心力衰竭:三頂對慢性心衰的研究顯示,和其他同類(lèi)藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動(dòng)力學(xué)作用機制。培哚普利降低心臟負荷:1可能通過(guò)改變前列腺素的代謝,擴張靜脈,降低前負荷;2降低總外周血管阻力,降低后負荷。對心衰病人的研究顯示:1降低左室和右室的充盈壓;2降降低總外圍血管阻力;3增加心輸出量和提高心臟指數;4增加局部肌肉血流;5提高運動(dòng)耐力。

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(實(shí)習編輯:洪佳惠)

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