替米沙坦片的主要成份為替米沙坦。化學(xué)名為:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。
那么,替米沙坦片藥效能持續嗎?
替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結合。替米沙坦在A(yíng)TⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應,替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合,該結合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。
在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時(shí),在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內降壓效應逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(cháng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著(zhù)低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
替米沙坦在用法方面,
1.成人:應個(gè)體化給藥,常用初始劑量為1片,替米沙坦可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類(lèi)利尿藥與替米沙坦有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時(shí),應對此予以考慮。
2.腎功能不全的病人:輕或中度腎功能損害的病人,服用替米沙坦不需調整劑量。替米沙坦不能通過(guò)血液透析消除。
3.肝功能不全的病人:輕或中度肝功能不全的病人,替米沙坦每日用量不應超過(guò)1片。
4.老年人:服用替米沙坦不需調整劑量。
5.兒童和青少年:對于兒童和18歲以下的青少年,替米沙坦的安全性及有效性數據尚未建立。
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(實(shí)習編輯:陳惠平)
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